Почти у каждого россиянина в аптечке есть лекарства, улучшающие пищеварение. И это не удивительно, ведь они входят в десятку самых популярных препаратов. При этом мало кто знает, как действуют лекарства «от живота», и чем они отличаются друг от друга. Попробуем разобраться.
На самом деле, несмотря на многообразие препаратов, которые помогают пищеварению, все они имеют одно и то же действующее вещество – панкреатин. Это экстракт поджелудочной железы, который содержит ферменты – амилазу, липазу и протеазу. Амилаза расщепляет углеводы, липаза – жиры, протеаза – белки. У здоровых людей поджелудочная железа выделяет панкреатин в 12-перстную кишку в достаточном количестве. Если ее функция снижена или же человек банально переел, то пищеварительных ферментов не хватает – пища плохо усваивается. Тут-то на помощь и приходят лекарства, содержащие дополнительную дозу панкреатина.
История одного лекарства
Бороться с симптомами нарушения пищеварения – тошнотой, метеоризмом, болями в животе и диареей, люди начали задолго до того, как выяснили, как устроен пищеварительный тракт. Древние египтяне спасались от боли в животе мясом, поедая его в сыром виде, и настоем белены, древние греки лечились диетой и массажем, древние римляне при переедании вызывали у себя рвоту.
Начало научного подхода в решении проблем пищеварения положил в 1659 году немецкий врач, физиолог, анатом и химик Франциск Сильвий. Он доказал, что поджелудочная железа выделяет в 12-перстную кишку сок, и предположил, что этот сок участвует в пищеварении. А двести лет спустя французский физиолог Клод Бернар изобрел способ получения сока поджелудочной железы и дал ему название «панкреатин» - от латинского названия поджелудочной железы «pancreas». Изучая свойства панкреатина, Бернар выяснил, что он расщепляет и углеводы, и белки, и жиры. Причем если белки и углеводы могут перевариваться в желудочно-кишечном тракте и без участия панкреатина, то жиры – нет. Именно поэтому при заболеваниях поджелудочной железы жирная пища практически не усваивается. В 1861 году русский биохимик Александр Яковлевич Данилевский доказал, что панкреатин представляет собой смесь различных ферментов, каждый из которых имеет свою точку приложения – белки, жиры или углеводы.
Так было найдено универсальное средство для улучшения пищеварения - панкреатин.
Первое время врачи собственноручно готовили экстракт говяжьей или свиной поджелудочной железы и поили им пациентов. История сохранила имя первого экспериментатора, который лечил больного от несварения с помощью поджелудочной железы телят – Жозеф Александр Флес.
Фабричные лекарства для улучшения пищеварения появились в 1897 году. Они выпускались в виде порошка (очень горького на вкус), который получали из измельченной и высушенной поджелудочной железы свиней или коров и называли «панкреатинум абсолютум». Но, как это часто бывает, первый блин вышел комом. Порошки не помогали, даже если принимать их столовыми ложками. Тут-то и выяснилось, что, проходя через желудок, пищеварительные ферменты поджелудочной железы теряют свою активность. В организме они попадают сразу в 12-перстную кишку, где среда щелочная, а кислая среда желудка их просто разрушает.
Технология производства кислотоустойчивого панкреатина была разработана три года спустя. Ее авторы Франц Томас и Вильгельм Вебер - два немецких химика из небольшой компании «Chemische Fabrik Rhenania AG» в Аахене (Германия). В апреле 1900 года они получили патент на производство препарата Панкреон – панкреатин в оболочке из 10%-ного танина для защиты ферментов от действия желудочного сока. Это было первое лекарство для улучшения пищеварения, эффективность которого доказали клинические исследования.
В дальнейшем Панкреон модифицировался, фармацевты улучшали его формулу, делали еще менее подверженным воздействию кислоты. Появились и другие лекарства на основе панкреатина.
Чем меньше, тем лучше
Современные ферментные препараты для улучшения пищеварения вне зависимости от торговых названий можно классифицировать:
- по составу: чистый панкреатин и панкреатин, содержащий добавки, например, желчегонные средства;
- по устойчивости к соляной кислоте, в идеале они должны беспрепятственно проходить через желудок и высвобождаться только в 12-перстной кишке при рН 5,5;
- по диаметру частиц лекарства: таблетки – больше 5 мм, микротаблетки – 2 мм, микросферы микротаблетки – 1,8-2,0 мм, минимикросферы – 1,0-1,2 мм.
Поскольку все препараты последнего поколения устойчивы к кислой среде желудка и содержат необходимые ферменты, то сегодня при оценке эффективности на первое место выходит размер лекарственных частиц. Для того чтобы препарат помогал пищеварению, он должен поступать в 12-перстную кишку из желудка одновременно с химусом (частично переваренным пищевым комком), на который он должен воздействовать. В противном случае прием лекарства становится бессмысленным.
В процессе пищеварения через отверстие привратника в 12-перстную кишку проходят только частицы, которые в диаметре не превышают 1,5-2,0 мм, а те, что крупнее, задерживаются в желудке и подвергаются расщеплению ферментами и соляной кислотой. В результате крупные таблетки, улучшающие пищеварение, «не успевают». Они слишком долго находятся в желудке и дезактивируются. Именно это послужило причиной того, что с середины XX века химики-фармацевты стали разрабатывать более мелкие формы лекарств для улучшения пищеварения.
Сначала были придуманы микротаблетки и микросферы, а в 1993 году был получен патент на производство Креона – панкреатина в виде минимикросфер. Это четвертое поколение ферментных препаратов. Лекарственная форма препарата Креон® представляет собой желатиновую капсулу, в которой содержится несколько сотен мельчайших минимикросфер - частиц панкреатина, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Оказавшись в желудке, капсула Креона быстро распадаетсярастворяется, высвобождая минимикросферы, они равномерно перемешиваются с химусом и вместе с ним попадают в 12-перстную кишку, где защитная оболочка каждой минимикросферы растворяется, ферменты высвобождаются и включаются в процесс пищеварения.
Еще один плюс «малой формы» Креона заключается в том, что площадь поверхности препарата увеличивается по сравнению с таблетками больше чем в 10 раз. А это значит, что и контакт ферментов с химусом увеличивается во столько же раз больше. Благодаря этому препараты, содержащие минимикросферы, помогают не только быстро избавиться от неприятных ощущений при переедании, но и обеспечивают полноценное переваривание пищи пациентам после удаления поджелудочной железы и при таких серьезных заболеваниях, как хронический панкреатит, муковисцидоз и, хронический панкреатит и др.
Так за сто пятьдесят лет панкреатин прошел путь от кустарной вытяжки из свиной поджелудочной железы, польза от которой была весьма сомнительна, до эффективных высокотехнологичных препаратов, которые, если верить статистике, есть в аптечке почти у каждого россиянина.
